去屑,是谁在发挥作用?

2021-03-19 11:51    字号:

  2021年1月,欧盟委员会向世界贸易组织(WTO)递交G/TBT/N/EU/773号通告,计划对欧盟化妆品法规(EC)No 1223/2009中部分CMR物质(特指三致物质:致癌、致突变、致畸)相关规定进行修订,涉及吡硫鎓锌等被(EU)No 2020/1182号欧盟委员会授权条例确定为CMR物质的物质。目前,该通告处于公共评论期,评论提交截止日期为2021年3月23日。

  吡硫鎓锌(ZPT)因常用于去屑洗护发产品中而广受关注。作为1B类(生殖毒性)CMR物质,自2022年3月1日起,欧盟计划将吡硫鎓锌从化妆品限用物质清单和化妆品准用防腐剂清单中移除,同时将其列入化妆品禁用物质清单进行监管,去屑明星成分吡硫鎓锌在化妆品中的应用或将画上句号。

  ZPT的优劣势分析 

  ZPT是吡啶硫酮锌(Zinc Pyrithione)的缩写,也称吡硫鎓锌,具有很强的抗菌能力,能够有效杀死产生头皮屑的真菌,具有很好的去屑功能,因而很早就被应用于洗发液中。此外,它在涂料、杀菌剂等方面也有着广泛的应用。

  去屑洗发护发产品一般属于普通化妆品,也有部分属于特殊化妆品。具有去屑功效的去屑剂是该类产品的核心原料。依据去屑作用机制,去屑剂可分为细胞生长抑制剂、抗微生物制剂、角质层剥脱剂三类。《化妆品安全技术规范》(2015年版)(以下简称《规范》)准许使用的去屑剂及相关规定主要纳入化妆品限用组分和化妆品准用防腐剂管理。ZPT在去头屑淋洗类产品和驻留类产品中的最大允许浓度分别为1.5%、0.1%。ZPT作为防腐剂使用时,仅能用于淋洗类产品,最大允许浓度为0.5%。同时,《规范》中还规定了高效液相色谱法测定毛发用化妆品中ZPT组分含量的具体测定方法。

  ZPT有着其他去屑剂不可比拟的优越性,包括无异味,对真菌、细菌、病毒有很强的杀灭和抑制作用,是一种安全高效的广谱去头屑剂,可抑制皮脂溢出,皮肤渗透性很弱不会杀灭人体细胞,在规定剂量下长期使用几乎无副作用,价格低廉等等,至今仍是市面上使用最广泛的去屑剂之一。相关评价结果显示,ZPT(乳剂)在对马拉色菌的抑菌能力上要优于吡啶酮乙醇胺盐(OCT)和甘宝素。虽然ZPT在安全性和功效性方面都受到了一致好评,但是其本身有一定的毒性和刺激性,存在一定的安全风险。

  ZPT也存在一些缺点。例如,它不溶于水,在洗发液中容易下沉导致分层,且不能应用于透明香波以及含EDTA等螯合剂的产品中。在洗发液中,ZPT微粒的大小需要保持在适宜的范围内(以2.5µm左右直径为最佳),以使ZPT大面积地覆盖和保持在头皮上。如果ZPT的颗粒太小、覆盖率低,就会影响去屑效果,而颗粒太大又会对光产生散射作用,部分消除洗发液的珠光效果,影响产品外观。

  ZPT的去屑机制及作用 

  头屑实际上是头皮细胞角质化而脱落的块状鳞片,其成因至今尚不完全清楚。目前普遍认为马拉色菌的定殖、头皮油脂分泌和个体易感性是头屑产生最重要的3个因素。其中,马拉色菌是一类真菌,它能分解皮脂,导致角质形成细胞形态学改变和细胞凋亡,使得角质层细胞以白色或灰色鳞屑的形式异常脱落,形成头屑。由于马拉色菌是现阶段最容易控制的因素,通过控制它的数量来控制头屑是一种有效的方法。

  抑菌作用

  ZPT是美国FDA批准的抑菌剂,可用于治疗头皮屑和脂溢性皮炎。它通过降低细胞内三磷酸腺苷(ATP)水平,影响细菌蛋白质合成,直接或者间接影响细胞内质子泵运输,并作用于细菌细胞膜磷脂以破坏细胞膜结构等多种途径抑制细菌生长。ZPT的抗菌活性机制可能类似于磺胺类药物——抑制微生物叶酸生产,而ZPT分子的偶极结构提供了一个伪氨基集团,提供了又一可能的独特的抗菌模式。多种机制协同作用也使得微生物对于ZPT产生耐药性的可能性降低。因此,ZPT的抗菌能力抑制头屑生长的作用显著。

  对头皮细胞抗代谢作用

  ZPT对于人表皮细胞(JTC-17)抗代谢作用研究表明,0.25µg/mL~1.0µg/mL浓度的ZPT能够可逆地抑制人体皮肤细胞DNA的合成。ZPT可以调节表皮细胞的核苷酸分裂以及复制周期、诱导蛋白激酶C的转移和激活,从而发挥抑制表皮细胞增殖过速、角质促成、角质分离和抗过度角化作用,同时调节皮脂分泌,减轻类似症状反应。分子结构中的吡啶环能抑制组胺受体和组胺的释放。

  皮肤驻留机制

  外用ZPT大部分只能驻留在角质层外层,部分可沉积在表皮层,或溶于毛囊中皮脂而存留在毛囊中,几乎不发生透皮吸收。Rutherford等用同位素标记法发现,附着在头发和角质层的ZPT很难被水清洗掉,同时也难以被人体透皮吸收,只能随皮肤角质层自身代谢而减少,因此可以持久地发挥抗菌作用。

  ZPT的应用现状 

  在中国,近50%的成年人有头屑困扰,因而市场上一半的洗发液具有去屑的功效宣称。

  随着吡硫鎓锌安全问题引发的持续关注,寻求更加安全有效以及开发新型去屑剂成为去屑类化妆品研发的核心关注点。笔者在国家药品监督管理局官网“进口化妆品”一栏搜索到产品名称中含“去屑”关键词、批件状态为当前有效的相关产品有66种,其中应用吡硫鎓锌作为去屑剂的有28种,占比为42.4%。在进口非特殊用途化妆品备案服务平台,搜索到相关去屑产品85种,其中含有去屑剂吡硫鎓锌的产品有21种,占比为24.7%。可以看出,进口去屑产品中吡硫鎓锌的使用率有所降低。

  欧盟消费者安全科学委员会(SCCS)在2020年发布的关于吡硫鎓锌的意见结论中表示,该物质以1%浓度作为去屑成分在淋洗类发用产品中使用时是安全的,但是这一用途的不可替代性不能成立,无法满足欧盟化妆品法规第15(2)条款中“原料本身无可替代”的要求。因此,吡硫鎓锌不能满足CMR物质在化妆品中使用的豁免条件。基于上述依据,欧盟委员会计划将吡硫鎓锌列入化妆品禁用物质清单进行监管,自2022年3月1日起施行。

  去屑剂研发新动向 

  随着人们对“去屑”的持续需求和关注,去屑产品不断推陈出新。为了克服ZPT的缺点,人们尝试通过去屑剂复配来提升去屑整体效果,例如将ZPT和甘宝素一起使用,既可以降低ZPT的用量,又能有效抑制马拉色菌,增强产品的去屑效果,防止头屑复发。

  此外,人们也在不断研究和开发新的安全、高效、稳定、低刺激的洗发液用去屑剂。使用天然植物提取物作为去屑剂已成为一个研究热点。研究表明,植物提取物用作去屑剂更为安全和温和,去屑能力可与ZPT相媲美,有的甚至优于ZPT。但以植物提取物作为去屑剂的洗发液价格昂贵,限制了其大规模生产。此外,对其功效成分的作用机理尚缺乏认识,加之目前国内外还缺乏统一的标准和方法对有关去屑洗发液进行功效评价,都限制了这类去屑洗发液的发展。尽管如此,由于植物提取物作为去屑剂有着ZPT类去屑剂不可比拟的优越性,如安全、稳定、刺激性小,相信它们将会更多地被人们采用。

  头皮屑的产生涉及头皮微生态、角质层脂质、头皮屏障等多重因素。随着对其发生机制研究的不断深入,去屑方式也应进行相应的调整和改变,除了直接洗去头皮屑以及抑制马拉色菌外,未来,我们还应重点关注头皮角质层屏障功能的修复以及头皮脂质层屏障的修复,对于去屑产品的研发应从多角度入手,包括调整头皮微生态、保护头皮角质屏障以及使用较温和的表面活性剂等,都将是今后去屑产品研发的新方向。只有对头皮进行全方位、多角度、科学有根据地调理和养护,才能健康养头皮,达到根除头屑的目的。(北京日化协会  陶丽莉)

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